SINTESIS DAN ANALISA AKTIVITAS DARI TURUNAN ISOTHIAZOLONE SEBAGAI INHIBITOR HISTONE ACETYLTRANSFERASE (HAT) PCAF

• Main Author: (NIM : 20507028), ROSALINA
• Format: Theses
• Language: Indonesia
• Online Access: https://digilib.itb.ac.id/gdl/view/11331
• Institution: Institut Teknologi Bandung

Protein histone merupakan bagian dari nukleosome pada rantai DNA yang merekam informasi genetic. Histone acetyltransferase (HAT) memiliki fungsi Enzim histone acetyltransferase (HAT) berfungsi dalam proses transfer gugus asetil dari acetyl coenzyme A (Acetyl CoA) ke residu lisin pada ekor histone. HAT bertanggung jawab dalam pengaturan proses transkipsi gen, berperan juga dalam stimulasi growth factor (EGF) dan dalam siklus sel. Pengaturan terhadap asetilasi histone tersebut berkaitan erat dengan penyakit kanker sehingga molekul kecil inhibitor HAT dapat digunakan sebagai alat dalam mengembangkan obat kanker. Dalam hal ini 5-chloroisothiazolone dan isothiazolone dengan berbagai substituen diteliti sebagai inhibitor enzim yang potensial dengan targetnya adalah enzim HAT PCAF (p300/CBP associated factor). Oleh karena itu penelitian ini bertujuan mensintesis molekul-molekul tersebut. Hasil yang diperoleh menunjukan bahwa 5-chloro isothiazolone dihasilkan dalam perolehan yang baik (40-70%), sedangkan isothiazolone dihasilkan dalam perolehan yang cukup (20%). Methyl 3-(5-chloro-3-oxoisothiazol-2(3H)-yl)propanoate terbukti sebagai inhibitor yang paling potensial bagi enzim HAT PCAF dan bagi pertumbuhan sel kanker.