Pengembangan Fitofarmaka Obat Malaria Dari Fraksi Diterpen Lakton Herba Sambiloto (Andrographolls Paniculata Nees)

• Main Authors: Aty Widya Waruyanti, -, A. Fuad Hafid, -, Indah Tantular, -, Lilis Dachliyati, -, Mulja Hadi Santosa, -
• Format: Monograph NonPeerReviewed
• Language: Indonesian
• Published: LEMBAGA PENELITIAN 2009
• Subjects: RM Therapeutics. Pharmacology
• Online Access: https://repository.unair.ac.id/114941/1/KKB%20KK-2%20LP%20213%20-%2010%20PEN.pdf; https://repository.unair.ac.id/114941/; http://www.lib.unair.ac.id
• Institution: Universitas Airlangga

Resistensi parasit terhadap obat antimalaria utama, klorokuin dan sulfadoksin-pirimetamin sampai saat ini masih merupakan hambatan utama dalam upaya penanggulangan malaria di dunia dan mendesak dilakukannnya upaya upaya untuk menemukan obat antimalaria baru dengan target yang berbeda dengan obat-obatan tersebut. Berbagai obat-obatan tradisional yang berasal dari tanaman atau bahan alam telah banyak digunakan di berbagai negara oleh etnik tertentu dan sangat potensial untuk diteliti lebih lanjut untuk mengungkap senyawa bioaktif yang mungkin terdapat di dalamnya. Andrographis paniculata Nees. atau yang biasa dikenal dengan nama daerah sambiloto merupakan tanaman obat yang secara empiris digunakan sebagai antimalaria. Masyarakat Indonesia di Flores (NTT) diketahui menggunakan rebusan herba sambiloto untuk mengobati penderita malaria secara tradisional. Tanaman ini mempunyai kandungan senyawa golongan diterpen lakton dengan kandungan utama senyawa andrografolida, yang memiliki berbagai aktivitas farmakologis termasuk antimalaria.(Matsuda, 1994) Penelitian terdahulu menunjukkan bahwa herba sambiloto dengan kandungan utama senyawa diterpen lakton andrografolida berkhasiat sebagai obat antimalaria. Untuk memanfaatkan tanaman ini sebagai obat antimalaria, maka telah dilakUkanpenelitian untuk mengembangkan ftaksi diterpen Iakton (DTL) dari herba sambiloto ini sebagai sediaan framasi dalam bentuk tablet yang aktif. Penelitian dilakukan dalam dua tahun. Pada tahun pertama, akan dilakukan standarisasi proses pemisahan fraksi diterpen laton dari ekstrak etanol sambiloto sebagai fraksi aktif anti malaria, pemilihan metode validasi penetapan kadar andrografolida (senyawa marker aktif) di dalam fraksi diterpen lakton sebagai salah satu parameter standarisasi fraksi. Pada tahun pertama ini, bekerja sama dengan divisi riset PT Kimia Farma akan dilakukan pengembangan produk fitofarmaka fraksi diterpen lakton yang aktif sebagai antimalaria. Juga dilakukan uji preklinik untuk mengetahui khasiat keamanan formula terpilih pada hewan coba. Pada tabun kedua bekerja sama dengan Lembaga Penyakit Tropis Unair, akan dilakukan uji klinik untuk mengetahui efektifitas dan keamanan produk fitofarmaka dari fraksi diterpen lakton sambiloto pada manusia. Dari hasil penelitian tahun pertama ini telah diperoleh metode fraksinasi yang paling optimal menghasilkan fraksi diterpen lakton dan dapat diterapkan dalam skala industry. Telah diperoleh fraksi diterpen lakton dari herba sambiloto, bentuk serbuk amorf: berwarna kuning kehijauan. Telah diperoleh metode yang valid untuk penetapan kadar marker dalam ftaksi diterpen lakton sambiloto secara densitometri. Hasit uji antimalaria in vivo menunjukkan bahwa fraksi diterpen lakaton (DTL) sarnbiloto mempunyai aktivitas antimalaria terbadap parasit P. berghei In vivo dengan nitai ED50 = 9,17 mglkg BB mencit. Aktivitas antimalaria DTL pada pemberian dosis tunggal (satu kali sehari) per oral dengan dosis 100 (66,41 %) dan 10 mglkg BB meneit (56.45%) menuqjukkan aktivitas yang tidak berbeda nyata meskipun dosis berbeda 10 kalinya. Sedangkan pada pemberian DTL dengan dosis terbagi (10 mg sehari dua kaH) menunjukkan aktivitas yang lebih kuat dan mampu menghambat parasit rata-rata 92,22 %. Hasil studi pengembangan formula dispersi padat dari diterpen lakton menunjukkan bahwa fonnula III dengan komposisi fraksi diterpen lakton DTL-PEG 8000-PVPK30-Myrj52 (2 : 1 : 1 : 0.2) merupakan formula terpilih. Formula ini dibuat tablet (150/tablet) dengan komposisi serbuk dispersi padat DTL = 155,5 mg (77%), Avicel PH 102 = 33 mg (22 %), dan Mg stearat = 1,5 mg (1%). Tablet dengan formula terpilih ini memiliki laju disolusi pada menit ke 15= 28.21; pada menit ke•30 = 62.15; padam menit ke•60 = 68.12. Untuk kekerasan tablet formula III memiliki rentang 6.80-7.17 kP dan rata-rata 6.80 kP, dan untuk waktu disintegrasi tablet formula III adalah 12 menit 33 detik - 13 menit 05 detik