HUBUNGAN KADAR DENGAN AKTIVITAS ANTIBAKTERI DARI SEFALEKSIN DAN N-BENZOILSEFALEKSIN.

• Main Author: NIKE KUSUMAWATI, -
• Format: Theses and Dissertations NonPeerReviewed
• Language: English
• Published: 2004
• Subjects: R Medicine; RS Pharmacy and materia medica; RS1-441 Pharmacy and materia medica
• Online Access: https://repository.unair.ac.id/135818/1/050012233_NIKE%20KUSUMAWATI.pdf; https://repository.unair.ac.id/135818/; http://www.lib.unair.ac.id
• Institution: Universitas Airlangga

Salah satu proses dalam pengembangan obat baru adalah melakukan modifikasi struktur sanyawa yang sudah diketalni aktivitasnya unhik dikembangkan lebih lanjut menjadi senyawa baru dengan efek yang dikehendaki Golongan antibiotika yang sering digunakan untuk penanggulangan penyakit infeksi adalah golongan B-laktam, yaitu turuman penisilin dan sefalosporin, karna toksisitasnya relatif lebih rendah dibanding antibiotika lain. Untuk meningkatkan aktivitas terhadap bakteri Gram-negatif telah dilakukan modifikasi pada gugus -NH, sehingga senyawa menjadi lebih bersifat asam dangan cara asilasi dangan gugus yang kompleks. Turunan asil-N- aminobenzilpenisilin yaitu N-benzoilampisilin baruyata mempunyai aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa, bakteri Gram-negatif yang sulit dibasmi, yang lebih besar dibanding senyawa indukuya yaitu ampisilin. Keberhasilan ampisilin inilah yang memberikan gagasan untuk melakukan berbagai variasi struktur modifikasi antibiotika golongan sefalosporin unhik mandapatkan sifat-sifat biologik/fumakokinetik yang lebih baik. Turman sefalosporin merupakan antibiotika yang digunakan untuk pengobatan terhadap infeksi baktari yang resisten terhadap penisilin. Potensi sefalaksin sebagai bahan dasar pembuatan obat belum dikembangkan secara optimal. Melihat kamiripan struktur antara sefaleksin dan ampisilin dan mengingat bahwa cincin dihidrotianin pada sefaleksin lebih stabil dibanding cincin tiazolidin pada ampisilin, maka dilakukan modifikasi struktur sefaleksin dalam usaha mendapatkan senyawa baru yang mampunyai aktivitas antibakteri lebih tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa dibanding sefalaksin. Penambahan gugus benzoil pada sedalaksin yaitu N-banzoilsefaleksin diharapkan stabilitasnya terhadap enzim B-laktamase juga meningkat karena gugus benzoil berperan dalam peningkatan lipofilitas bahan obat, yaitu semakin panjang atom C semakin lipofil sehingga bahan obat lebih mudah manambus membran sel bakteri. Gugus benzoil juga berperan dalam meningkatkan keasaman bahan obat sehingga senyawa menjadi lebih stabil dalam bentuk molekul sehingga kannmgkinan untuk menembus dinding sel bakteri lebih mudah serta interaksinya dangan reseptor sel bakteri lebih kuat. Selain itu gugus benzoil juga merupakan gugus meruah yang terdapat pada rantai samping amino, sehingga efek halangan ruang gugus maruah tersebut dapat mempengaruhi pengikatan enzim B-laktamase pada cincin B-laktam dan menyebabkan perubahan kouformuasi sehingga enzim kahilangan aktivitasnya. Penelitian ini dilakukan dengan tujuan untuk membuktikan bahwa aktivitas antibakteri N-bennoilsefleksin terhadap Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027,