Pemodelan molekul, sintesis dan uji sitotoksik N-(fenilkarbamotioil)-4-klorobenzamida sebagai kandidat antikanker payudara

• Main Authors: Kesuma, Dini, Siswandono, Siswandono, Purwanto, Bambang Tri, RUDYANTO, MARCELLINO
• Format: Conference or Workshop Item PeerReviewed
• Language: English; English
• Published: 2018
• Subjects: R Medicine; RS Pharmacy and materia medica; RS1-441 Pharmacy and materia medica; RS200-201 Pharmaceutical dosage forms
• Online Access: http://repository.unair.ac.id/77672/1/Artikel%20C-14.pdf; http://repository.unair.ac.id/77672/2/Validasi%20dan%20Reviewer%20C-14.pdf; http://repository.unair.ac.id/77672/
• Institution: Universitas Airlangga

Latar Belakang : Jenis kanker yang menyebabkan kematian tertinggi pada perempuan Indonesia adalah kanker payudara. Tingginya prevalensi penyakit ini menjadi masalah yang serius dalam dunia kesehatan. Tujuan: Untuk mendapatkan senyawa antikanker payudara baru turunan N­ ( fenilkarbamotioil)-benzamida, yaitu senyawa N-(fenilkaFbamotioil)-4-klorobenzamida, pada penelitian ini dilaku.kan pemodelan molekul, sintesis dan uji sitotoksik pada sel kanker payudara-MCF- 7. Modifikasi struktur senyawa N-(fenilkarbamotioil)-benzamida ini untuk meningkatkan aktivitas sitotoksik dengan mempertimbangkan faktor elektronik berdasarkan metode Topliss. Metode: Dalam pemodelan molekul secara in silico, dilakukan melalui docking antara senyawa uji dengan 3 hidrofobik dan Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) (PDB. IMI 7). Selanjutnya senyawa disintesis dari reaksi 4-klorobenzoil klorida dengan N-feniliiourea. Struktur molekul dikonfirmasi menggunakan FTIR, C-NMR dan Spektroskopi Massa. Aktivitas antikanker diuji secara in vitro terhadap sel kanker payudara manusia (MCF- 7) 1 H-NMR, 13 dengan menggunakan uji MIT (3-(4,5"-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difenilietrazolium bromida). Hasil: Hasil sintesis senyawa uji sesuai dengan analisis spektroskopi dan menunjukkan nilai RS (Rerank 'Score) serta aktivitas antikanker yang lebih baik dari senyawa pembanding Hidroksiurea. Nilai ICso senyawa N-(fenilkarbamotioil)-4-klorobenzamida : 0.53 mM delapan belas kali lebih aktif dari Hidroksiurea: 9.76 mM. Senyawa barn ini lebih sesuai dengan tempat pengikatan enzim daripada Hidroksiurea, sehingga dapat menjelaskan aktivitas penghambatan yang lebih baik, . serta tidak toksik pada sel normal Vero.Kesimpulan: Senyawa N-(fenilkarbamotioil)-4-klorobenzamida telah disintesis dan sangat potensial sebagai agen antikanker terhadap garis sel karsinoma payudara manusia ( sel MCF-7).