Tổng hợp các dẫn xuất mới có chứa Nitơ của 12 - Deoxoartemisnin

• Main Authors: Trần, Văn Sung, Trần, Khắc Vũ, Nguyễn, Văn Tuyến
• Other Authors: Tuyển tập các công trình Hội nghị khoa học và công nghệ hoá hữu cơ : hội nghị toàn quốc lần thứ hai
• Format: Conference or Workshop Item
• Language: Vietnamese
• Published: 2020
• Subjects: Nitơ; Hóa học; Hóa học hữu cơ
• Online Access: http://repository.vnu.edu.vn/handle/VNU_123/96821
• Institution: Vietnam National University, Hanoi

Những kết quả gần đây cho thấy các dẫn xuất của artemisinin chứa nitow ở mạch nhánh có hoạt tính cao đã khích lệ chúng tôi tiếp tục nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất mới của artemisinin thuộc nhóm này. Ngoài ra, các dẫn xuất chứa nitow còn làm tăng độ tan nhờ khả năng tạo muối của nitơ và tăng hoạt tính nhờ cấu trúc tương tự với các thuốc sốt rét truyền thống như quinin, chlorroquin… Nguyên liệu đầu để bán tổng hợp là 12 β- (2’-oxoethyl) deoxoartemisinin (9), đã được một nhóm tác giả bán tổng hợp bằng oxy hóa 12 β-allyldeoxoartemisinin bằng hốn hợp OsO4/NaIO4, Tuy nhiên, hiệu suất phản ứng không cao. Chúng tôi tiến hành tổng hợp chất (9) theo một đường khác cho hiệu suất cao