Tổng hợp chọn lọc lập thể 10a-(trifluoromethyl) deoxoartemisinin từ Artemisinin

• Main Authors: Vũ, Đình Hoàng, Benoit, Crousse, Begue, Jean-Piere, Bonnel-Delpon, Daniel
• Other Authors: Tuyển tập các công trình Hội nghị khoa học và công nghệ hoá hữu cơ : hội nghị toàn quốc lần thứ hai
• Format: Conference or Workshop Item
• Language: Vietnamese
• Published: 2020
• Subjects: Hóa học; Hóa học hữu cơ
• Online Access: http://repository.vnu.edu.vn/handle/VNU_123/96836
• Institution: Vietnam National University, Hanoi

Artemisinin và các dẫn xuất của nó là các hoạt chất rất triển vọng trong điều trị sốt rét, đặc biệt với các chủng loại kháng thuốc. Hiện nay một số dẫn xuất như artemether, arteether, artesunate đã được sử dụng rộng rãi có hiệu quả cao rong điều trị sốt rét ở Việt Nam và nhiều nước khác. Tuy nhiên các dẫn xuất này còn có một số nhược điểm, đáng kể nhất là thời gian tác dụng của thuốc ngắn dẫn đến khả năng tái phát cao. Nguyên nhân chủ yếu là do nhóm axetal trong các dẫn xuất này không bền vững tỏng cơ thể. Một trong những chuyển hóa chính của artemether trong cơ thể là quá trình để ankyl ooxxy háo dẫn chất thành DHA-một dẫn chất có hoạt tính cao song độc đối với hệ thần kinh và có thời gian bán phân hủy ngắn