Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride

Thesis (M.Sc. in Pharm)--Chulalongkorn University, 2007

Saved in:
Bibliographic Details
Main Author: Punlapa Anusitthakul
Other Authors: Phanphen Wattanaarsakit
Format: Theses and Dissertations
Language:English
Published: Chulalongkorn University 2014
Online Access:http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/41339
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Institution: Chulalongkorn University
Language: English
id th-cuir.41339
record_format dspace
institution Chulalongkorn University
building Chulalongkorn University Library
continent Asia
country Thailand
Thailand
content_provider Chulalongkorn University Library
collection Chulalongkorn University Intellectual Repository
language English
description Thesis (M.Sc. in Pharm)--Chulalongkorn University, 2007
author2 Phanphen Wattanaarsakit
author_facet Phanphen Wattanaarsakit
Punlapa Anusitthakul
format Theses and Dissertations
author Punlapa Anusitthakul
spellingShingle Punlapa Anusitthakul
Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
author_sort Punlapa Anusitthakul
title Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
title_short Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
title_full Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
title_fullStr Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
title_full_unstemmed Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
title_sort effects of transdermal dosage forms on in vitro pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
publisher Chulalongkorn University
publishDate 2014
url http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/41339
_version_ 1724629719472668672
spelling th-cuir.413392019-03-21T06:17:50Z Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride ผลของรูปแบบยาผ่านผิวหนังต่อการซึมผ่านผิวหนังหมูแบบนอกกายของกลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ Punlapa Anusitthakul Phanphen Wattanaarsakit Jittima Chatchawalsaisin Chulalongkorn University. Faculty of Phamaceutical Science Thesis (M.Sc. in Pharm)--Chulalongkorn University, 2007 Glucosamine hydrochloride (GS HCl), the aminomonosaccharide present in the human body, is classified as symptom modifying drug in osteoarthritis disease. The effects of transdermal dosage forms and their components on permeation of the GS HCl through pig ear skin in vitro were elucidated using Franz-diffusion cells at 32oC for 24 hours. The GS HCl was determined quantitatively using validated HPLC method by pre-column with phenylisothiocyanate (PITC) derivatization. The percent cumulative amount of permeated drug after 24 hours and the permeability constant (kp) up to 6 hours of various dosage forms, solution, hydroalcoholic solution, gel and microemulsion containing 2% GS HCl was calculated. The potential of enhancing permeability of the dosage forms studied can be ranked as the following, Tween 80 microemulsion (cumulative amount of permeated drug 47.78%, kp=9.6x10-5 cm/s), hydroalcoholic solution contain 10% ethanol (cumulative amount of permeated drug 38.05%, kp=7.0x10-5 cm/s), water solution (cumulative amount of permeated drug 34.04%, kp=6.4x10-5 cm/s), HPMC gel (cumulative amount of permeated drug 27.63%, kp=6.0x10-5 cm/s), cethyltrimethylammonium bromide microemulsion (cumulative amount of permeated drug 20.11%, kp=3.8x10-5 cm/s), sodium bis (2-ethylhexyl) sulfosuccinate microemulsion (cumulative amount of permeated drug 19.87%, kp=0.99x10-5 cm/s) and lecithin microemulsion (cumulative amount of permeated drug 0.83%, kp=0.21x10-5 cm/s). The permeation tended to reach a plateau after 6 h. The presence of small quantity of ethanol in hydroalcoholic solution could enhance the drug permeability but with high content of ethanol failed to enhance the drug permeation as a result of protein denaturation in pig skin. Tween 80 microemulsion whereby its type has to be oil in water could effectively enhance the permeability of GS HCl. The results indicate that there is a possibility to develop a GS HCl. transdermal dosage forms. However, the effect of the dosage forms on the drug permeation through human skin needs to be further refined. กลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นสารในกลุ่มอะมิโนโมโนแซคคาไรด์ที่สามารถพบในร่างกายมนุษย์ จัดเป็นยา บรรเทาอาการในโรคข้อเสื่อม การศึกษาผลของรูปแบบยาผ่านผิวหนังและส่วนประกอบของตำรับที่มีต่อการซึมผ่านผิว หนังหมูแบบนอกกายของตัวยา ทำโดยใช้ชุดฟรานซ์ดิฟฟิวชันเซลล์ ที่อุณหภูมิ 32 องศาเซลเซียส ในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง การวิเคราะห์หาปริมาณตัวยากลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ใช้วิธีวิเคราะห์ด้วยโครมาโตกราฟีชนิดของเหลวสมรรถนะสูง โดย ทำปฏิกิริยาระหว่างกลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์กับสารฟีนิลไอโซไธโอไซยาเนตก่อนทำการวิเคราะห์ ทำการคำนวณหาค่า ร้อยละของปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังที่เวลา 24 ชั่วโมงและค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนัง ในช่วงเวลา 6 ชั่ว โมง ของสูตรตำรับที่ใช้ได้แก่สารละลายน้ำ สารละลายไฮโดรแอลกอฮอลิก เจลและไมโครอิมัลชันที่ความเข้มข้นของตัวยา ร้อยละ 2 พบว่าสูตรตำรับที่มีประสิทธิภาพในการช่วยการซึมผ่านของยาเข้าสู่ผิวหนังมากที่สุดเรียงตามลำดับได้แก่ ไมโคร อิมัลชันที่เตรียมจากทวีน 80 (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 47.78% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 9.6x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) สารละลายไฮโดรแอลกอฮอลิกที่ความเข้มข้นของเอทานอลเท่ากับร้อยละ 10 (ปริมาณ สะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 38.05% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 7.0x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) สาร ละลายน้ำ (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนัง 34.04% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 6.4x10-5 เซ็นติเมตรต่อ วินาที) เจลที่เตรียมจากเฮชพีเอ็มซี (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 27.63% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนัง เท่ากับ 6.0x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) ไมโครอิมัลชันที่เตรียมจากเซทิลไตรเมทิลแอมโมเนียมโบรไมด์ (ปริมาณสะสมของ ยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 20.11% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 3.8x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) ไมโครอิมัลชันที่ เตรียมจากโซเดียมบิสทูเอทิลเฮกซิลซัลโฟซัคซิเนต(ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 19.87% ค่าคงที่ของการ ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 0.99x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) ไมโครอิมัลชันที่เตรียมจากเลซิทิน (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่าน ผิวหนังเท่ากับ 0.83% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 0.21x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) พบว่าปริมาณการซึมผ่าน ของยาเข้าสู่ผิวหนังหมูมีแนวโน้มที่จะคงที่ภายหลังเวลาผ่านไป 6 ชั่วโมง ในสารสารละลายไฮโดรแอลกอฮอลิคที่มีเอทา นอลปริมาณน้อยสามารถช่วยเพิ่มการซึมผ่านของยาสู่ผิวหนังได้ แต่ผลการซึมผ่านเข้าสู่ผิวหนังของยาจะมีค่าลดลงเมื่อมี เอทานอลปริมาณมากเนื่องจากผลการทำลายโปรตีนที่อยู่ในผิวหนังหมู การซึมผ่านของตัวยาจากระบบไมโครอิมัลชันที่ เตรียมจากทวีน 80 ชนิดน้ำมันในน้ำให้ประสิทธิภาพการซึมผ่านของยาเข้าสู่ผิวหนังหมูได้ดีที่สุด จากผลการทดลองพบว่า มีความเป็นไปได้ที่จะนำส่งยากลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ผ่านทางผิวหนัง อย่างไรก็ตามผลของรูปแบบยาต่อการซึมผ่าน ทางผิวหนังมนุษย์ควรต้องมีการศึกษาอย่างละเอียดต่อไป 2014-03-19T09:18:15Z 2014-03-19T09:18:15Z 2007 Thesis http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/41339 en Chulalongkorn University application/pdf application/pdf application/pdf application/pdf application/pdf application/pdf application/pdf Chulalongkorn University