การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล
การแพทย์แผนไทยมหาบัณฑิต (การแพทย์แผนไทย), 2562
Saved in:
| Main Author: | |
|---|---|
| Other Authors: | |
| Format: | Theses and Dissertations |
| Language: | Thai |
| Published: |
มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์
2024
|
| Subjects: | |
| Online Access: | http://kb.psu.ac.th/psukb/handle/2016/19544 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Institution: | Prince of Songkhla University |
| Language: | Thai |
| id |
th-psu.2016-19544 |
|---|---|
| record_format |
dspace |
| institution |
Prince of Songkhla University |
| building |
Khunying Long Athakravi Sunthorn Learning Resources Center |
| continent |
Asia |
| country |
Thailand Thailand |
| content_provider |
Khunying Long Athakravi Sunthorn Learning Resources Center |
| collection |
PSU Knowledge Bank |
| language |
Thai |
| topic |
ระบบนำส่งยา ตัวนำยา |
| spellingShingle |
ระบบนำส่งยา ตัวนำยา สุภาพร วรรณา การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| description |
การแพทย์แผนไทยมหาบัณฑิต (การแพทย์แผนไทย), 2562 |
| author2 |
พัชรวลัย ใจสมุทร |
| author_facet |
พัชรวลัย ใจสมุทร สุภาพร วรรณา |
| format |
Theses and Dissertations |
| author |
สุภาพร วรรณา |
| author_sort |
สุภาพร วรรณา |
| title |
การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| title_short |
การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| title_full |
การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| title_fullStr |
การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| title_full_unstemmed |
การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| title_sort |
การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล |
| publisher |
มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ |
| publishDate |
2024 |
| url |
http://kb.psu.ac.th/psukb/handle/2016/19544 |
| _version_ |
1806509634788261888 |
| spelling |
th-psu.2016-195442024-07-09T07:05:49Z การประเมินลักษณะและชีวประสิทธิผลของสูตรตำรับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอล Characterization and Bioavailability Evaluation of Self-microemulsifying Formulation Containing Quercetin and Resveratrol สุภาพร วรรณา พัชรวลัย ใจสมุทร Faculty of Thai Traditional Medicine คณะการแพทย์แผนไทย ระบบนำส่งยา ตัวนำยา การแพทย์แผนไทยมหาบัณฑิต (การแพทย์แผนไทย), 2562 A self-microemulsifying formulation containing quercetin and resveratrol (QR-SME) was developed to overcome the poor oral bioavailability of both compounds. QR-SME consisted of Capryol 90, Cremophor EL and Labrasol in the ratio of 10:70:20 by weight. The optimal formulation was loaded with 20 mg/g of each poor water-soluble compound and showed oil in water emulsion (o/w) droplet size smaller than 20 nanometers, the spherical shape of the particles with no signs of coalescence. More than 70% and 80% of quercetin and resveratrol, respectively, were released within 30 minutes and significantly different (p<0.05) as compared to QR-nonformulated. There was no significant alters in the self-emulsification properties, and particle size under the intermediate and accelerated condition for 12 months. Furthermore, QR-SME formulation exhibited the highest DPPH and ABTS radical scavenging capacities (IC50-1.7±0.04 and 2.95±0.04 mg/mL), and presented the ferric reducing antioxidant power activity (5.76±0.23 mM FeSO4/mg of formulation) significantly different (p<0.05) compared to Blank-SME. Also, QR-SME formulation showed the highest cytotoxicity against AGS, HT-29 and Caco-2 (IC50=48.21±0.42, 38.89±1.20 and 36.17±0.46 μM, respectively) significantly different (p<0.05) compared with Blank-SME. In addition, oral administration of QR-SME formulations in rats presented the level of quercetin and resveratrol in plasma with area under the concentration curve time 0 to 6 hours (AUC0-6 h) for 11.63 and 3.20- fold, respectively, with significant difference (p<0.05) compared with the QR- suspensions. In summary, the results of this study found that a self- microemulsifying formulation containing quercetin and resveratrol can be used to enhance the solubility and oral bioavailability of two poorly water-soluble drugs which are chance to improve the product development and other pharmaceuticals. ทุนอุดหนุนการวิจัยเพื่อวิทยานิพนธ์ของบัณฑิตศึกษา มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ ประจําปีงบประมาณ 2561, ทุนสนับสนุนการวิจัยจากมหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ ด้วยเงินรายได้มหาวิทยาลัย ประเภททั่วไป ประจําปีงบประมาณ 2560 สูตรตํารับเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินผสมเข้ากับเรสเวอราทรอล (Self-microemulsifying formulation containing quercetin and resveratrol: QR-SME) ได้ ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อแก้ปัญหาค่าชีวประสิทธิผลของสารทั้งสองชนิดซึ่งมีค่าการละลายในน้ําต่ํา สูตรตํารับ นี้ประกอบด้วย Capryol 90, Cremophor EL และ Labrasol ในอัตราส่วน 10:70:20 โดยน้ําหนัก สามารถบรรจุเควอซิทินและเรสเวอราทรอลได้อย่างละ 20 มิลลิกรัมต่อกรัมสูตรตํารับ เกิดหยดไมโคร อิมัลชันแบบน้ํามันในน้ําขนาดเล็กกว่า 20 นาโนเมตร อนุภาคมีลักษณะค่อนข้างกลม กระจายตัวดี ไม่เกิดการเกาะกัน โดยเควอซิทินและเรสเวอราทรอลมีอัตราการปลดปล่อยภายใน 30 นาที มากกว่าร้อยละ 70 และ 80 ตามลําดับ ซึ่งมีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสําคัญทางสถิติ (p<0.05) เมื่อ เปรียบเทียบกับเควอซิทินและเรสเวอราทรอลที่ถูกสั่งผสมในขนาดตัวยาที่เท่ากัน (QR- nonformulated) ทั้งนี้สูตรตํารับไม่เกิดการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติไมโครอิมัลชัน และขนาดอนุภาค ภายใต้การเก็บรักษาในสภาวะปกติและสภาวะเร่งนานอย่างน้อย 12 เดือน สูตรตํารับ QR-SME มี ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระได้สูงที่สุด ด้วยวิธี DPPH และ ABTS (IC50 เท่ากับ 1.70±0.04 และ 2.95±0.04 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร ตามลําดับ) เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรตํารับที่ไม่ได้บรรจุสารประกอบละลายน้ํา ยากสองชนิด (Blank-SME) ซึ่งมีความแตกต่างอย่างมีนัยสําคัญทางสถิติ (p<0.05) รวมทั้งมี ความสามารถในการรีดิวซ์โลหะทรานซิชัน (5.76±0.23 มิลลิโมลาร์ฃองเฟอรัสซัลเฟตต่อมิลลิกรัมของ สูตรตํารับ) อีกทั้งสูตรตํารับ QR-SME ยังให้ผลยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งชนิด AGS, HT- 29 และ Caco-2 ได้สูงที่สุด (IC50 เท่ากับ 48.21±0.42, 38.8911.20 และ 36.17±0.46 ไมโครโมลาร์ ตามลําดับ) เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรตํารับ Blank-SME อย่างมีนัยสําคัญทางสถิติ (p<0.05) และยัง พบว่าการให้สูตรตํารับ QR-SME ทางปาก ปริมาณ 40 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมน้ําหนักตัวในหนูแรท ช่วย เพิ่มระดับของเควอซิทินและเรสเวอราทรอลในพลาสมา ช่วงเวลาที่ 0 ถึง 6 ชั่วโมง (AUC0-6) คิดเป็น 11.63 และ 3.20 เท่า ตามลําดับ เมื่อเปรียบเทียบกับระดับยาในพลาสมาของเควอซิทินและ เรสเวอราทรอลแขวนลอยในน้ํา ผลการศึกษาในครั้งนี้แสดงให้เห็นว่าการพัฒนาระบบนําส่งเซลฟ์ไมโครอิมัลซิฟายด์ที่บรรจุเควอซิทินผสมเข้ากับเรสเวอราทรอล สามารถเพิ่มค่าการละลายและเพิ่มค่าชีวประสิทธิผลของ สารประกอบละลายน้ํายากสองชนิด ซึ่งสามารถพัฒนาเป็นเภสัชภัณฑ์และยารูปแบบอื่นได้ต่อไป 2024-07-09T07:05:49Z 2024-07-09T07:05:49Z 2019 Thesis http://kb.psu.ac.th/psukb/handle/2016/19544 th Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Thailand http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/th/ application/pdf มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ |