PREPARATION OF GLICLAZIDE NANOSUSPENSION FOR PHYSICOCHEMICAL PROPERTIES IMPROVEMENT

• Main Author: A L Yogeswaran, Kuilan
• Format: Final Project
• Language: Indonesia
• Online Access: https://digilib.itb.ac.id/gdl/view/64349
• Institution: Institut Teknologi Bandung

Gliklazid adalah obat oral antihiperglikemia golongan sulfonylurea generasi kedua untuk pengobatan Diabetes Mellitus tipe II. Gliklazid praktis tidak larut dalam air dan termasuk dalam kelas II Biopharmaceutical Classification System (BCS), dimana senyawa dalam kelas ini memiliki permeabilitas tinggi dan kelarutan rendah. Tujuan dari penilitian ini adalah untuk mengembangkan gliklazid nanosuspensi dalam rangka meningkatkan sifat fisikokimianya. Nanosuspensi ini dibuat dengan alat high pressure homogenizer (HPH) dengan formulasi 10% gliklazid dan 2% polivinil alkohol (PVA). Nanosuspensi dievalusi ukuran partikel, indeks polidispersitas (PI) dan zeta potensial. Uji stabilitas fisik nanosuspensi meliputi organoleptik, ukuran partikel dan PI, dilakukan selama 2 bulan. Nanokristal yang diperoleh, dikarakterisasi dengan Scanning Electron Microscope (SEM), Differential Scanning Calorimetry (DSC) dan Powder X-ray Diffraction (PXRD). Akhirnya, kelarutan dan laju disolusi dilakukan dengan mengunakkan tiga media yang berbeda yaitu media asam HCI 0,1N pH 1,2, media air dan media basa dapar fosfat pH 7,4. Ukuran partikel dan PI nanosuspensi yang diperoleh adalah 280,0 nm dan 0,416. Zeta potensi yang diperoleh adalah -0,55 mV. Uji stabilitas fisik menunjukkan penampilan yang baik tetapi peningkatan ukuran partikel setelah satu minggu dari 292,8 nm ke 1301,1 nm dan nilai PI dan 0,205 ke 0,423. Selain itu, termogram DSC menunjukkan sedikit pergeseran titik leleh gliklazid karena disebabkan oleh hadirnya PVA sebagai stabilizer. Penurunan kristalinitas nanokristal, juga didukung oleh hasil pengujian PXRD. Gliklazid nanokristal meningkat kelarutan dalam tiga media dan menunjukkan kelarutan tertinggi dalam dapar fosfat pH 7,4. Peningkatan laju disolusi dan persen terlarut dapat dilihat setelah 120 menit dari bahan baku dan nanokristal berurutan di ketiga media, yaitu dalam media asam (19,28% dan 47,32%), dalam media air (16,39% dan 32,58%), serta dalam media basa (49,43% dan 60,16%). Formulasi gliklazid nanosuspensi yang digunakan menunjukkan peningkatan kelarutan dan laju disolusi dalam berbagai media.